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活性炭在中藥制劑中的應用
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作用一：快速脫色
藥用活性炭顧名思義主要就是在制藥領域當中有所應用的，尤其是對于一些特殊藥物的生產(chǎn)過程需要進行脫色處理的話藥用活性炭則是更好的選擇，由于其經(jīng)過了高溫碳化的處理且表面的縫隙比較多，故而在使用時就可以很好的將一些色素分子進行吸附從而達到快速脫色的目標。此外在制藥的過程中往往會存在很多的小分子重金屬等對人體有害的物質，為了使這些物質盡快的被清除也會使用到藥用活性炭。
作用二：吸附雜質
藥用活性炭還可以直接作用于人體當中，特別是在一些疾病的治療當中，例如說腸道類疾病、腎臟類疾病等等，通過藥用活性炭能夠直接進入到人體當中，幫助人體當中一些毒素的快速吸附。尤其是腸道當中的一些有害物質，通過藥用活性炭的吸附之后，可以極大的降低腎臟排毒的負擔，同時還可以有效的預防一些腎臟類疾病的發(fā)生，可以說喂很多疾病的治療都提供了輔助作用。
總之效率高藥用活性炭在醫(yī)藥領域當中得到了日漸普遍的使用，在未來藥用活性炭也有望被更多的應用在其它的領域當中。為了使其達到更加好的效果，在選擇藥用活性炭時要注重對品質的考量，優(yōu)質的產(chǎn)品不管是吸附的能力還是脫色的能力都會有更好的表現(xiàn)。
一、維生素
1．維生素A
利用活性炭能吸附胡蘿卜素的性質，可將維生素A從胡蘿卜素中分離出來，也可利用活性炭將維生素A和維生素D分離，將從魚肝油制得的濃縮物溶解在庚烷里，并通過活性炭吸附柱過濾，然后，以新鮮庚烷洗提吸附物，則維生素D首先被洗脫，其次為維生素A。
2．維生素B1（硫胺素）
維生素B1對維持人體正常的糖代謝具有重要的作用，也是抗神經(jīng)炎的因素。將酵母用水抽提，加入中性乙酸鉛使一些雜質沉淀，過濾后濾液用氫氧化鋇處理使膠質沉淀出來，過量的氫氧化鋇用硫酸除去，溶液中的其他雜質用硫酸汞除去，并將活性炭加入濾液吸附硫胺素，zui后用0.1mol／L鹽酸的50％乙醇溶液來洗滌硫胺素。近年來也合成了結構和維生素B1相似的呋喃硫胺，又稱“新B1”。
3．維生素B3
維生素B3，也稱為煙酸或維生素PP，是人體必需的13種維生素之一，對于維持神經(jīng)系統(tǒng)健康和腦機能的正常運作有著重要的作用。活性炭對維生素B3有著較強的吸附能力，吸附量可達100mg／g；同時也具備良好的緩釋性能，在較長的時間內藥物緩釋平穩(wěn)，從而實現(xiàn)長效的治療目的。
4．維生素C
維生素C，即抗壞血酸，易被氧化成為去氫抗壞血酸，是一種強還原劑。工業(yè)上由山梨醇為原料制造，但粗品要經(jīng)活性炭脫色后再結晶。維生素C粗液的脫色是一個很重要的程序，說它重要是因為維生素C太容易被氧化轉化成去氫抗壞血酸，降低成品的品質。而這一轉化程度又往往與炭的類型關系密切，所以對炭的選擇就顯得特別關鍵，因活性炭本身是促使轉化的催化劑，例如含氮元素的炭具有很強的氧化能力，而只有含氧官能團的炭才具有還原性。另外，脫色時介質的氛圍也很關鍵，在溶液中脫色時充氮或使用硫化鈉、硫代硫酸鈉浸漬活性炭也可減弱抗壞血酸的氧化。也有將活性炭制成濕炭使用，因活性炭浸水后可以將炭孔隙中的空氣排走。但是還是需要選擇一種稱為“抗氧化活性炭”的制品。除了炭的性能外，炭中含有的雜質也很關鍵，特別是含鐵要很低，是100mg／kg以下。近年在開發(fā)使用顆?；钚蕴垦b填吸附塔進行連續(xù)脫色。
5．維生素D
維生素D，為類固醇類衍生物，有五種化合物，存在于部分天然食物中，具有抗佝僂病的作用。利用活性炭（椰売活性炭）將維生素D從自溶酵母中吸附出，然后再用乙酸將維生素D洗滌出來。
6．維生素E
維生素E，是一種脂溶性維生素，溶于脂肪和乙醇等有機溶劑中，能夠改善血液循環(huán)、促進性激素分泌。維生素E存在于芝麻油中，在用活性發(fā)膠麻油進行脫色處理的時候，會吸附部分維生素E。采用活性炭處理芝麻油時，維生素E的損失小，損失量約為5％。
7．維生素G
維生素G，又叫核黃素，是體內黃酶類輔基的組成部分，缺乏時會影響機體生物氧化和新陳代謝。應用吸附劑從乳清中制備維生素G的濃縮物。乳清中的維生素，先在低溫下用白土吸附，然后用熱水洗滌出來。洗滌液中的維生素用活性炭吸附聚集，然后用乙醇-苯混合液解吸，之后蒸去乙醇和苯而得到維生素G。
8．維生素H
維生素H，是水溶性的維生素，是脂肪和蛋白質正常代謝不可缺少的物質，維持人體生長、發(fā)育和健康。利用活性炭從米糠中獲得增濃60～90倍的維生素H（后來證明其為維生素B6和維生素B5的混合物）。這個過程之所以獲得成功，是依賴于預先的幾個步驟。經(jīng)酸化的米糠提取液用白土來吸附維生素B1，濾液經(jīng)中和后加以蒸干，進而用無水乙醇來萃取此固體干物質，萃取物利用水稀釋后使用活性炭來吸附其中的維生素H。再用正丁醇或其他適當?shù)娜軇⒒钚蕴可系木S生素H洗滌出來。
1．青霉素
青霉素是抗生素的一種，具有抗菌殺菌的作用。早期提取青霉素的方法主要是采用活性炭吸附，然后使用有機溶劑洗提。
將青霉素菌種接種在滅菌的適當肉汁培養(yǎng)基內，在無菌條件下經(jīng)70～80h的發(fā)酵，當發(fā)酵完成后將肉汁過濾，此肉汁中含青霉素百萬分之三十左右，冷卻到可操作的zui低溫度，以防止青霉素被破壞。然后加入足量的活性炭來吸附青霉素。此混合料攪拌10min后過濾，炭濾餅用適當?shù)娜軇┫礈烨嗝顾?。洗滌時，應先將炭濾餅從濾機上取下，然后與溶劑混合攪拌20min過濾，這樣效果好些?？捎谜婵照麴s法將丙酮分離，所得之青霉素濃縮液冷卻至0℃并酸化至PH=2，再溶于某些有機溶劑中，例如乙酸乙酯、醇、醚、戊酸乙酯、環(huán)己烷、三氯甲烷等。將含有青霉素的有機溶劑與稀碳酸氫鈉溶液混合，形成的青霉素鈉鹽溶于水相，經(jīng)與有機溶劑分離后，在冷卻和高真空下去水。
活性炭也用于青霉素生產(chǎn)中的過濾環(huán)節(jié)。使用活性炭過濾，能夠保證青霉素的透過率在50％以上，滿足生產(chǎn)要求。在生產(chǎn)過程中，活性炭粒度越小，過濾速度越慢，透光率越好；反之，透光率越差。研究表明，200目以上的活性炭，青霉素過濾后透光率＞50％，同時為了保證濾速，200～280自的的活炭為適宜。
2．鏈霉素
1943年，美國科學家塞爾曼·A·瓦克斯曼從鏈霉菌中提取獲得了鏈霉菌。該菌是一種從灰鏈霉菌培養(yǎng)液中提取的抗生素，屬于氨基糖苷堿性化合物、易溶于水，不溶于大多數(shù)有機溶劑?；钚蕴吭阪溍咕纳a(chǎn)過程中主要起到脫色的作用。純凈的淡灰鏈絲菌接種在無菌培養(yǎng)基上，保持無菌條件下與空到脫色的作用。純凈的淡灰鏈絲菌接種在無菌培養(yǎng)基上，保持無菌條件下與空然后加入活性炭。活性炭的添加量影響脫色過程，應該嚴格控制，添加量不夠吸附不完全，但添加量太多則降低洗滌產(chǎn)量。過濾將炭與溶液分離，用乙醇洗滌炭餅，以除去吸留于炭上的雜質，然后用已經(jīng)酸化過的甲醇將鏈霉素從炭上洗滌下來（在酸性環(huán)境活性炭無法吸附鏈霉素）。將此洗滌液中和后嚴格控制條件，采用真空蒸發(fā)得到純度為25％～30％的粗品。然后利用活性炭在pH＝2附鏈霉素的特性，將它分離出來，炭上的鏈霉素用酸度調節(jié)到pH＝2.5的稀丙酮洗滌出來，經(jīng)濃縮析出純品。
三、去致熱原
凡不經(jīng)人和動物腸胃吸收的藥物，而采用靜脈灌注或皮下注射的藥物，其水溶液消毒滅菌顯然是ji重要的。藥液中雖然不存在微生物，但仍不能用作注射液，這是由于在消毒時溶液中的細菌形成了某種副產(chǎn)物，某些細菌還產(chǎn)生耐熱性的物質，這些物質總稱為熱原（pyrogen）。當注射液（針劑或大輸液）中含有熱原時，注射到動物體內在15min～8h內即發(fā)生一系列生理反應，其特征是發(fā)熱、發(fā)抖又伴隨著體溫降低，還可能發(fā)生惡心、嘔吐、頭痛和蛋白尿等。
普通蒸餾水中可能存在大量的致熱原，如采用蒸餾法去除致熱原，則需要特殊設計的蒸餾裝置。但只要在水中加入很少的粉狀活性炭（如0.1％）接觸數(shù)分鐘就可除去致熱原。要濾去活性炭要有專門的濾器，既要保證固態(tài)物完全濾去又要有滅菌要求。
當加入右旋糖等藥物于經(jīng)過專門制備的水中時，還能導入致熱原。因此不能采用蒸餾法凈化而必 須應用活性炭吸附，然而有些藥物會被活性炭吸附而使有效成分降低，因此要考慮這一因素而適當加大投藥量，以抵消被吸附的藥物量。以抵消被吸附的藥物量。很奇怪，顆?；钚蕴渴菬o效的，只有粉狀活性炭才適用。對此類活性炭，除了吸附性能外，很重要的會將雜質帶入注射液中。也就是在炭的生產(chǎn)過程對炭本身的精制很重要，否則會將雜質帶入注射液中。再者，此類炭應選擇以木質材料為原料，經(jīng)炭化和高溫水蒸氣活化制取，并經(jīng)仔細酸洗除雜質而成，化學法活化的活性炭產(chǎn)品，一是殘留的化學劑不易洗凈，二是由于活化溫度較低，炭中殘留未完全炭化的有機高聚物，一旦藥物偏堿性，則該類成分溶解的可能性加大，還是慎用為佳。
四、激素
1．胰島素
活性炭可用于胰島素的提純。將初步凈化過的胰島素溶液調節(jié)酸度至pH＝2.5，之后用活性炭處理12h，過濾，用水洗滌活性炭濾餅。然后用含5％乙酸的60％乙醇溶液處理，洗脫去除雜質。之后，活性炭濾餅于室溫下用含12％苯甲酸的60％乙醇溶液浸提數(shù)小時，以洗提其中被吸附的胰島素。濾液中的乙醇用蒸發(fā)方法除去，再以乙醚萃取濃縮液中的苯甲酸。而溶液中尚留有的少量乙醚采用蒸發(fā)方法除去。獲得胰島素結晶體。
2．腎上腺皮質激素
在制備腎上腺皮質激素過程中，活性炭主要用于吸附該激素。用丙酮提取腎上腺并于35～45℃真空下除去丙酮后，使用氫氧化鈉調節(jié)pH值至7，然后加入活性炭。為了除去活性炭上存在的其他雜質，使用稀堿液來洗滌去除含酚基雜質，乙醇洗滌去除類酯化合物，之后用鹽酸來洗提腎上腺激素。
有報道顯示，在動物切除掉腎上腺之后，通過喂食吸附有腎上腺皮質激素的活性炭，由于激素能夠在腸胃中被洗提下來，從而可以保持動物正常的健康狀況。
3．雌激素
環(huán)境雌激素由于對水生生物的生長影響重大，逐漸成為了學者關注的焦點?；钚蕴渴侨コ协h(huán)境雌激素的有效措施。采用顆?；钚蕴浚梢钥焖俑?效地吸附水中的雌激素，去除率可達80％以上。但是由于活性炭選擇吸附性相對較差，所以對于污水中的雌激素吸附容量會降低，疏水性是影響活性炭在液相中吸附性能重要的因素。
4．垂體后葉催產(chǎn)激素
將垂體后葉粉的提取液調節(jié)PH值至11，然后用白士去除雜質，之后使用活性炭吸附溶液中的活性成分，再用乙酸提取該激素，就可以實現(xiàn)垂體后催產(chǎn)激素的富集。
藥用活性炭的吸附性能研究進展：
郁金霞等根據(jù)由林業(yè)部標準司主持，在南京召開《活性炭檢驗方法》、《活性炭型號命名法》國家標準審定會的內容，指出活性炭檢驗方法由原來部級標準提高為國家標準，是我國四級標準制中較高級，屬強制性執(zhí)行標準，應具有國際水平，這將有利于促進活性炭工業(yè)發(fā)展，提高產(chǎn)品質量，更能滿足國際國內市場要求。對活性炭國家標準檢驗方法測試原理中硫酸奎寧吸附力進行了探討。
文獻指出：活性炭在生產(chǎn)經(jīng)營活動中用于質量檢測和產(chǎn)品性能試驗是十分重要的，這就要求檢測方法具有一定的可靠性和重現(xiàn)性。我國活性炭檢測方法與發(fā)達國家相比，還有一定的差距，檢測科技人員要不斷收集、追蹤、研究發(fā)達國家先進標準。目前應以國際先進標準為導向，向ASTM標準靠攏，開展各類活性炭對多種方法的評價研究等，逐步完善我國的活性炭檢測方法。
進行了藥用活性炭對硫酸奎寧吸附性能的研究。并采用Langmuir和Freundlich吸附等溫線模型擬合了活性炭對硫酸奎寧的吸附行為。結果表明：硫酸奎寧吸附量隨藥用活性炭用量的增加呈上升趨勢，但吸附效率卻呈下降趨勢。在所研究的條件下，活性炭對硫酸奎寧的吸附量隨溫度和初始濃度的升高而加大，說明Langmuir模型適用于所研究的體系。
鄧先倫等進行了針劑活性炭對維生素B6溶液的脫色試驗研究。介紹了中國林科院林化所南京科技開發(fā)總公司開 發(fā)的專用針劑活性炭應用在某一維生素B6生產(chǎn)廠，進行新工藝VB6溶液脫色實驗，經(jīng)過生產(chǎn)應用取得較理想的效果。李娟等綜述了活性炭的性能及其在制藥生產(chǎn)中的應用研究。通過了解活性炭的性能，掌握其用法和用量，以便合理地應用在制藥生產(chǎn)中以提高制劑質量。建議在制藥生產(chǎn)中考慮多方面的因素，采用優(yōu)選工藝，活性炭才能發(fā)揮出顯著的性能。
汪震等對藥用活性炭灌腸劑的制備進行了研究。通過采用L9(34)正交設計方法，考察藥用活性炭灌腸劑的制備工藝，確定藥用活性炭灌腸劑的較佳工藝條件。結果表明，較佳工藝條件為用0.5%羧甲基纖維素鈉及2.0%羥丙基纖維素作為增稠劑，較佳工藝條件有助于增強藥用活性炭的穩(wěn)定性。
王文平對針用活性炭的使用進行了探討。文獻指出：由于活性炭具有吸附熱原、雜質色素及助濾作用,而被廣泛運用在化工及制藥工業(yè)生產(chǎn)。蕪湖制藥廠在注射劑的制備過程中，經(jīng)常使用針用活性炭針劑的處方中，而該處方絕大多數(shù)都規(guī)定了用法用量。尤其在原料質量差，藥液過濾不清，澄明度不好，色澤較差的情況下，使用活性炭往往效果顯著。但活性炭在吸附雜質的同時也吸附一部份主藥。如維生素的注射液中加0.05%活性炭可使含量下降7%，酒石酸銻鉀用針用0.1%活性炭含量損失3%，生物堿類注射液用活性炭后含量更會顯著下降。因此凡原料質量純凈無熱原的藥液，不用活性炭而能濾清者，以不用為宜。避免活性炭中可溶性雜質溶人藥液，影響藥物制劑的穩(wěn)定性，而使藥液色澤加深，析出沉淀，產(chǎn)生藥液混濁及含量下降等現(xiàn)象。為了使活性炭在注射液生產(chǎn)中正確使用，綜合蕪湖制藥廠的生產(chǎn)實踐，對活性炭的作用原理、質量標準、活性炭的制造及使用和處理方法,作了探討。
結語:
本文綜述了藥用活性炭的制備方法、硫酸奎寧吸附性能、藥用活性炭應用的研究，得出：在早期的研究中，氯化鋅活化法較為廣泛，但磷酸活化法具有更多的優(yōu)點，是藥用活性炭的研究方向；硫酸奎寧是評價藥用活性炭吸附性能的重要指標；藥用活性炭的應用應遵循一定的方法。